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                     柯萨

注射用利巴韦林说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

【药品名称】

通用名称:注射用利巴韦林

商品名称:柯萨

英文名称:Ribavirin for Injection

汉语拼音:Zhusheyong Libaweilin

【成份】本品主要成份为:利巴韦林。化学名称：1-β-D-呋喃核糖基-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺。

化学结构式:

分子式:C₈H₁₂N₄O₅

分子量:244.21

辅料:甘露醇

【性状】本品为白色或类白色冻干块状物或结晶性粉末。

【适应症】抗病毒药。主要用于病毒性上呼吸道感染。

【规格】0.1g,0.5g

【用法和用量】静脉滴注或肌肉注射。成人一次500mg-1000mg，分二次给药，疗程3-5日。静脉滴注时,用葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释成每1ml含1-2mg的溶液,缓慢滴注。

【不良反应】本品毒性低,较常见的不良反应有贫血、乏力等，停药后即消失。较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠等(多见于应用大剂量者)以及食欲减退、恶心等。

【禁忌】对本品有过敏者者,活动性结核不宜使用。

【注意事项】1.对诊断的干扰：口服或静脉给药引起血胆红激素增高者可高达25%。大剂量可引起血红蛋白下降。

2.肝功能异常者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女不宜使用。

【儿童用药】婴幼儿慎用。

【老年患者用药】老年人不推荐应用。

【药物相互作用】本品与齐多夫定同用时有拮抗作用，因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定。

【药物过量】大剂量或长期用药可引起可逆性贫血,对肝功能和血象有不良影响。

【药理毒理】药理作用：利巴韦林为合成的核苷类抗病毒药。体外细胞培养试验表明，本品对呼吸道合胞病毒(RSV)具有选择性的抑制作用。本品的作用机理尚不清楚，但是其体外抗病毒活性可被鸟嘌呤核苷和黄嘌呤核苷逆转的结果提示，本品可能作为这些细胞的代谢类似物而起作用。

毒理研究：

重复给药毒性：小鼠、大鼠和猴在经口给予本品剂量为30、36和120mg／kg，给药时间为4周或更长时，可引起心脏损伤。

    遗传毒性：本品浓度分别为0.015和0.03—5.O mg／ml，在无代谢活化物的条件下，可增加小鼠Balb／c3T3(成纤维细胞)和L5178Y(淋巴瘤)的细胞转化和突变。浓度范围为3.75—10.O mg／ml在加入代谢活化物的条件下，对L5178Y细胞的突变率有一定的增加(3-4倍)。小鼠微核试验结果提示，静脉注射本品剂量范围为20—200 mg／kg时，具有诱裂作用。在显性致死试验中，大鼠腹腔注射本品剂量范围为50—200mg／kg，连续5天，未见有致突变作用。

    生殖毒性：雄性小鼠给予剂量范围在35-150 mg／kg时，可导致明显的生精管萎缩，精子浓度降低和形态异常的精子数量增加。停药后3-6个月，生精能力部分恢复。其它几项毒性试验也提示，成年大鼠经口给予本品剂量低至l6 mg／kg时，可引起睾丸损伤(生精管萎缩)，未进行更低剂量的研究。尚未对雄性动物的生殖能力进行研究。不同种属的动物研究已证实本品有明显的致畸和或杀胚胎的潜在毒性。仓鼠单次经口给予本品剂量为2．5mg／kg或更大，家兔和大鼠的剂量分别为0.3和1.Omg／kg，结果均已证实有致畸作用。畸形主要发生在颅骨、腭、眼、四肢、颌骨、骨骼和胃肠道，其发生率和严重程度随剂量的递增而增加。胎儿和子代的存活率降低。本品引起家兔和大鼠胚胎致死的剂量为1mg／kg，其无致畸作用剂量分别为0.1和0.3mg／kg (根据体表面积推算，分别相当于人等效剂量0.015和0.04mg／kg)。致癌性：大鼠经掺食给予本品剂量为16—200 mg／kg的长期研究结果提示，本品可能诱发良性乳房、胰管、垂体和肾上腺瘤。小鼠和大鼠的18—24个月的初步致癌试验并非最终结果，但这些试验证实，给予本品剂量分另为20—75和10-40 mg／kg，小鼠和大鼠分别出现的血管损伤和视黄醛还原酶变性与本品长期给药有关。

【药代动力学】30分钟内静滴利巴韦林800mg，5分钟血浆浓度(ug／ml)为17.8±5.5，30分钟为42.3±10.4。利巴韦林进入体内，迅速分布到身体各部分，表观分布容积为2000L。在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内，且积蓄量大。本品可通过血脑屏障，长期用药后脑脊液内药浓度可达到同时期血药浓度的67％。可透过胎盘，也能进入乳汁。在肝内代谢。本品静脉给药，消除T_l/2约为0.5-2／小时；能滞留于红细胞中，红细胞内T_l/2为40小时，可在红细胞内积蓄数周。主要经肾排泄，少量从粪便中排泄。72—80小时尿排泄率为30—55％，72小时粪便排泄率为l 5％。

【贮藏】密封保存。

【包装】抗生素玻璃瓶装，10瓶/盒。

【有效期】18个月。

【执行标准】YBH14942004。

【批准文号】国药准字H20020278，国药准字H20041425：

【生产企业】

企业名称：浙江尖峰药业有限公司

    地    址：浙江省金华市工业园区宾虹路1756号

邮政编码：321016

电话号码：0579-82055615

传真号码：0579-82371787